特泊替尼（Tepotinib）的商品名为Tepmetko【GESD-207】浜哄12浜恒偍銉倝銉兂銉€銉笺儵銉炽儔，是一种用于赈济成东谈主非小细胞肺癌(NSCLC)的抗癌药物。

最常见的反作用包括水肿（液体蚁集）、恶心（嗅觉不舒心）、血液中白卵白水平低、泻肚和血液中肌酐水平升高（肾脏问题的征兆）。

2020 年 3 月，特泊替尼初度在日本获取上市许可，当作一种“与基因突变无关”的药物，这意味着它既可用于初治患者，也可用于之前尝试赈济失败的患者。随后，好意思国于 2021 年 2 月批准了该药物。这是继卡马替尼之后，好意思国食物药品监督解决局(FDA)批准的第二种用于赈济具有这些特定突变的非小细胞肺癌的疗法。

【包装规格】

250毫克/片 60片/盒

【计价单元】

盒

【分娩厂家】

默克生物制药

【商品名】

Tepmetko

【药品名】

盐酸替波替尼水合物 （Tepotinib Hydrochloride Hydrate）

【储存】

室温保存，幸免受潮，灵验期24个月

【Tepmetko特泊替尼允洽症】

MET基因外显子14跳突变阳性不行切除进展和复发的非小细胞肺癌

【Tepmetko特泊替尼作用机制】

盐酸替波替尼是一种低分子化合物，对间质上皮出动因子（MET）具有禁锢作用，是受体酪氨酸激酶。 盐酸替波替尼禁锢MET的磷酸化，通过禁锢卑劣信号转导，被合计推崇出肿瘤助长禁锢作用。

【Tepmetko特泊替尼剂量和给药要领】

1.保举剂量

500mg每天一次，餐后口服。在1期临床磨真金不怕火中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。

2.剂量转换

【Tepmetko特泊替尼不良响应和防御事项】

1.间质性肺病/肺炎

在VISON临床磨真金不怕火中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。淌若发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸坚苦、咳嗽和发热等，实时去病院查验和赈济。

2.肝毒性

在VISON临床磨真金不怕火中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能毁伤患者辞谢服用Tepotinib。服药前需查验肝功能，服药时辰按期复查。

3.外周水肿

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在VISON临床磨真金不怕火中，发现肢端水肿，低卵白血症和胸水等体液潴留不良响应。淌若在服药时辰发现体重昭着加多或呼吸坚苦等额外情况，实时去病院查验和赈济。

4.胚胎-胎儿毒性

动物磨真金不怕火泄露，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药时辰和停药一周内，使用灵验的避孕设施。

5.肾毒性

在VISON临床磨真金不怕火中，发现血肌酐升高（13.8%），肾功能不全（2.3%）和急性肾毁伤（1.5%）等不良响应。服药前需查验肾功能，服药时辰按期复查。

6.常见不良响应

在VISON临床磨真金不怕火中，常见不良响应（≥5%）有：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、泻肚（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶加多（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白卵白血症（5.7%）等。

常见3级不良响应有：周围性水肿（8%）、淀粉酶加多（2.3%）、ALT升高（2.3%）、泻肚（1.1%）、无力（1.1%）和AST升高（1.1%）。

莫得4级或5级赈济关系不良响应发生。

其他赈济关系不良响应包括：脂肪酶加多（4.6%）、疲钝（3.4%）、吐逆（3.4%）。有4名患者因药物关系不良响应恒久停用Tepotinib。

【Tepmetko特泊替尼药代能源学】

1.Tepotinib片是盐酸盐，分子量547.05克每摩尔，白色粉末。

2.250mgTepotinib片额外于277.5mgTepotinib盐酸盐。

3.Tepotinib在小鼠脑组织中的游离血药浓度为血液中的25%，请示它有较强的穿透血脑障蔽智商。

4.Tepotinib服药8-10小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为46小时，达到稳态后血药浓度蓄积倍数为3.3。血浆卵白汇集率98%，表不雅排除率26.43升每小时。

5.空心口服Tepotinib时，血药浓度波动很大，因此剿袭随餐口服。

6.Tepotinib主要通过肝CYP3A4酶和CYP2C8酶代谢。轻度肝功能毁伤对Tepotinib的代谢莫得影响，中度肝功能毁伤患者服用Tepotinib的Cmax加多29%，AUC加多12.1%。Tepotinib是一种P-gp和BCRP的底物。

7.与质子泵禁锢剂合用时，比如奥好意思拉唑，对Tepotinib的血药浓度莫得临床真谛上的影响。与咪达唑仑（一种CYP3A底物）合用时，对Tepotinib的血药浓度莫得临床真谛上的影响。与达比加群酯（一种P-gp底物）合用时，Tepotinib的Cmax↑38%，AUC↑45%。

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